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药物的运输载体—道生工业

双官能聚乙二醇化聚合物

药物的运输载体

具有双重官能团的聚乙二醇聚合物,在含有可聚合官能团的同时,还含有具有生物活性的氨基基团。这种物质在药物运输过程中减少了药物在生物表面的沉积和形成胶囊结构进行药物运输(这种材料可以形成一种聚合胶囊结构,可以稳定聚乙二醇药物,也可以作为一种微胶囊运输药)。这种独一无二的异向双功能结构主要有以下形式:在聚乙二醇的一端是氨基封端,另一端是可以自由基聚合的乙烯基官能团或具有可水解缩合的官能团物质。

这种聚乙二醇高分子,通过连接蛋白质,多肽,药物和其他生物活性物质形成一个或多个聚乙二醇链。理想情况下,可赋予生物分子具有一些特异性能:

可增加溶解度

抵抗代谢退化

降低免疫原性

在聚乙二醇两端具有氨基和可聚合的官能团,为生物共轭体的形成提供了一个新的选择。根据不同的应用功能,这种结合它既能在末端或停留在任何一个阶段进行聚合反应,又能在末端对PH响应。如果以不饱和键作为结合点,那么氨基官能团将和其他物质进行离子间相互作用,形成氢键或者共价键。这种带有氨基官能团的聚乙二醇也为PH响应提供了一条切实可行的途径。

典型的聚合反应可以通过自由基聚合形成有机聚合物,也可以通过硅氧烷水解缩合两个方向去进行。

自由基引发                         硅氧烷的水解缩合

1.烯丙基,氨基封端聚乙二醇

2.烯丙基,氨基,甲基硅烷封端聚乙二醇

3.烯丙基,甲基丙烯酸甲酯封端聚乙二醇

4.烯丙基,羟基封端,三甲基硅烷保护端基聚乙二醇聚合物

用于蛋白质修饰,形成微胶囊结构或运输药物或形成亲水性单分子层。

5.烯丙基,羟基封端的聚乙二醇

6.甲基丙烯酸甲酯,羟基封端,三甲基硅烷保护端基聚乙二醇聚合物

7.苯乙烯,氨基封端聚乙二醇

8.氨基羟基封端聚乙二醇

9.苯乙烯,2,2,5,5-四甲基-1-N杂环-2.5-二硅环戊烷封端聚乙二醇

10.烯丙基甲基封端聚乙二醇聚合物

11.双乙烯基封端聚乙二醇聚合物


总结:

  蛋白质类分子与这种具有氨基和不饱和双键的聚乙二醇聚合在一定条件下反应,形成蛋白质—聚乙二醇物质,这种物质与水也具有较好的亲和力,进一步在自由基引发下,不饱和键相互交联形成微胶囊结构,保护蛋白质类物质,运输到一定场所通过pH作用,解离出蛋白质类物质,与其他机体或者场所反应,形成新的结构。

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